生物利用度

药理学中,生物利用度是吸收的一个子类别,是到达体循环的给药药物的分数 (%)。

根据定义,当药物通过静脉给药时,其生物利用度为 100 %。 然而,当药物通过静脉内以外的途径给药时,由于肠内皮吸收和首过代谢,其生物利用度通常低于静脉内。 因此,在数学上,生物利用度等于比较血管外制剂的血浆药物浓度曲线下面积与时间 (AUC) 与血管内制剂的 AUC 的比率。 使用 AUC 是因为 AUC 与进入体循环的剂量成正比。

药物的生物利用度为平均值; 考虑到人口变异性,偏差范围显示为±。 为确保吸收不良的得到适当的剂量,采用偏差范围的底值来表示真实的生物利用度,并计算达到与静脉制剂相似的全身浓度所需的药物剂量。 在不知道服药者吸收率的情况下给药,使用偏差范围的底部值以确保预期疗效,除非药物与狭窄的治疗窗相关。

对于几乎总是口服给药途径的膳食补充剂、草药和其他营养,生物利用度通常仅表示吸收的摄入剂量的数量或分数。

定义

绝 对生物利用度

绝 对生物利用度比较活 性 药物在非静脉给药后(即口服、口腔、眼部、鼻腔、直肠、透皮、皮下或舌下给药后)在体循环中的生物利用度与静脉内给药后相同药物的生物利用度 . 它是通过非静脉给药吸收的药物与相同药物的相应静脉给药相比的分数。 比较必须是剂量归一化的(例如,考虑不同剂量或不同体重的受试者); 因此,通过除以相应的给药剂量来校正吸收量。

生物利用度

在药理学中,为了确定药物的绝 对生物利用度,必须进行药代动力学研究以获得静脉内 (iv) 和血管外(非静脉内,即口服)给药后药物的血浆药物浓度与时间图。 xxx生物利用度是剂量校正曲线下面积 (AUC) 非静脉内除以 AUC 静脉内。

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