甲苯咪唑

甲软咪咪 (MBZ) 以 Vermox 等品牌名称出售，是一种用于治疗多种寄生虫感染的药物。 这包括蛔虫病、蛲虫感染、钩虫感染、麦地那龙线虫感染、包虫病和贾第鞭毛虫病等。 它是通过嘴巴服用的。

甲苯咪咪通常耐受性良好。 常见的副作用包括头痛、呕吐和耳鸣。 如果大剂量使用，可能会导致骨髓抑制。 目前尚不清楚它在怀孕期间是否安全。 甲苯咪唑是一种广谱的苯并咪唑类驱虫剂。

甲苯咪唑于1971年开始使用，由比利时的Janssen Pharmaceutica开发。 它在世界卫生组织的基本药物清单上。 甲苯咪唑可作为非专利药使用。

甲苯咪唑是一种高效、广谱的抗蠕虫药，适用于治疗线虫感染，包括蛔虫、钩虫、鞭虫、蛲虫，以及在肠道形式的旋毛虫病扩散到消化道以外的组织之前。 其他药物用于治疗消化道外的蠕虫感染，因为甲苯咪唑很难被血液吸收。 甲苯咪唑单独用于轻度至中度感染者。 它杀死寄生虫的速度相对较慢，在寄生虫感染非常严重的情况下，它会导致一些寄生虫迁移出消化系统，从而导致阑尾炎、胆管问题或肠穿孔。 为避免这种情况，严重感染的患者可以先用哌嗪治疗，然后再用甲苯咪唑代替甲苯咪唑。 哌嗪使寄生虫麻痹，使它们通过粪便。 它也很少用于治疗囊性包虫病，也称为包虫病。 然而，关于这种疾病有效性的证据很少。

甲苯咪唑和其他苯并咪唑类驱虫药对线虫的幼虫和成虫阶段均有活性，并且在蛔虫和鞭虫的情况下，也可杀死卵。 寄生虫的麻痹和死亡发生缓慢，从粪便中清除可能需要几天时间。

甲苯咪咪有时会引起腹泻、腹痛和肝酶升高。 在极少数情况下，它与危险的低白细胞计数、低血小板计数和脱发有关，在极少数情况下有粒细胞缺乏症的风险。

甲软咪咪通过与β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合，选择性地抑制微管的合成，从而阻断寄生虫肠道细胞中微管蛋白二聚体的聚合。 细胞质微管的破坏导致葡萄糖和其他营养物质的吸收受阻，导致蠕虫逐渐固定化并最终死亡。

消化道吸收不良使甲苯咪唑成为治疗肠道寄生虫感染的有效药物，且副作用有限。 然而，甲苯咪唑对哺乳动物细胞有影响，主要是通过抑制微管蛋白二聚体的聚合，从而破坏重要的微管结构，如有丝分裂纺锤体。 有丝分裂纺锤体的分解然后导致通过 Bcl-2 去磷酸化介导的细胞凋亡，这允许促细胞凋亡蛋白 Bax 二聚化并启动程序性细胞死亡。

几项研究表明甲苯咪唑具有强大的抗肿瘤特性。 甲苯咪唑在体外和体内显着抑制肾上腺皮质癌的癌细胞生长、迁移和转移形成。 用甲苯咪唑处理肺癌细胞系会导致有丝分裂停滞，随后出现具有半胱天冬酶激活和细胞色素 c 释放特征的凋亡细胞死亡。 甲苯咪咪在人肺癌细胞系中诱导剂量和时间依赖性细胞凋亡反应，并在化学耐药黑色素瘤细胞中通过 Bcl-2 失活诱导细胞凋亡。甲苯咪唑的抗癌作用来自临床前研究和病例报告。