抗靶标
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在药理学中,抗靶标(或脱靶)是受体、酶或其他生物靶标,当它们受到药物影响时,会引起不良副作用。 在药物设计和开发过程中,制药公司必须确保新药不会在一系列抗靶标中显示出显着活性,其中大部分是偶然发现的。
最著名和最重要的抗靶标是 hERG 通道和 5-HT2B 受体,它们都会导致心脏功能的长期问题,这些问题可能是致命的(分别是长 QT 综合征和心脏纤维化),在一个小但 不可预测的用户比例。 这两个靶点都是由于某些药物在营销过程中具有高水平的独特副作用而被发现的,虽然一些具有显着 hERG 活性的老药仍需谨慎使用,但大多数已被发现具有强效的药物 5 -HT2B 激动剂已退出市场,如果初步筛选显示对这些目标具有高亲和力,则任何新化合物几乎总是会停止进一步开发。
5-HT2A 受体的激动作用是一种抗靶标,因为 5-HT2A 受体激动剂与致幻作用有关。
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如果在筛选时发现一种潜在的新药具有血清素 5-HT2A 激动剂活性,它几乎总是标志着任何进一步的结束 该分子的发展。
化学蛋白质组学领域的发展提供了多种策略来识别蛋白质组范围内的脱靶。
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