糖皮质激素

糖皮质激素的作用可大致分为两大类：免疫和代谢。此外，糖皮质激素在胎儿发育和体液稳态中发挥重要作用。

已经开发出多种合成糖皮质激素，其中一些比皮质醇更有效，用于治疗用途。它们在药代动力学（吸收因子、半衰期、分布容积、清除率）和药效学（例如盐皮质激素的活性能力：钠(Na+)和水的潴留；肾脏生理学）方面有所不同。因为它们很容易渗入肠道，所以它们主要通过口服（口服）给药，但也可以通过其他方法给药，例如皮肤局部给药。其中超过90%结合不同的血浆蛋白，尽管具有不同的结合特异性。内源性糖皮质激素和一些合成皮质激素对蛋白质转皮质素（也称为皮质类固醇结合球蛋白）具有高亲和力，而它们都与白蛋白结合。在肝脏中，它们通过与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合而迅速代谢，并分泌到尿液中。

糖皮质激素效力、作用持续时间和重叠盐皮质激素效力各不相同。皮质醇是糖皮质激素效力的比较标准。氢化可的松是用于皮质醇药物制剂的名称。

以下数据是指口服给药。口服效力可能低于肠胃外效力，因为大量（在某些情况下高达50%）可能无法到达循环系统。根据定义，醋酸氟氢可的松和醋酸脱氧皮质酮是盐皮质激素而不是糖皮质激素，但它们确实具有较小的糖皮质激素效力，并且包含在此表中以提供盐皮质激素效力的观点。

糖皮质激素可用于肾上腺功能不全的低剂量。在高得多的剂量下，口服或吸入糖皮质激素用于抑制各种过敏性、炎症性和自身免疫性疾病。吸入性糖皮质激素是哮喘的二线治疗。它们还作为移植后免疫抑制剂给药，以预防急性移植排斥和移植物抗宿主病。然而，它们并不能预防感染，也不能抑制以后的修复过程。新出现的证据表明糖皮质激素可用于治疗心力衰竭增加肾脏对利尿剂和利钠肽的反应性。糖皮质激素历来用于缓解炎症状态下的疼痛。然而，皮质类固醇在缓解疼痛和用于治疗肌腱病的潜在不良事件方面效果有限。

目前使用的糖皮质激素药物具有非选择性作用，因此从长远来看，它们可能会损害许多健康的合成代谢过程。为了防止这种情况，最近许多研究都集中在选择性作用的糖皮质激素药物的开发上。副作用包括：

在高剂量下，氢化可的松（皮质醇）和那些具有明显盐皮质激素效力的糖皮质激素也可以发挥盐皮质激素的作用，尽管在生理剂量下，盐皮质激素靶点中的11β-羟基类固醇脱氢酶同工酶2(11β-HSD2)快速降解皮质醇可以防止这种作用组织。盐皮质激素的影响可包括盐和水潴留、细胞外液容量扩张、高血压、钾耗竭和代谢性碱中毒。

糖皮质激素引起免疫抑制，降低中性粒细胞、淋巴细胞（包括B细胞和T细胞）、单核细胞、巨噬细胞和皮肤的解剖屏障功能的功能和/或数量。这种抑制如果足够大，会导致免疫缺陷的表现，包括T细胞缺陷、体液免疫缺陷和中性粒细胞减少症。

除了上面列出的效果外，仅使用几天的高剂量糖皮质激素就会开始抑制患者的肾上腺抑制下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素，从而抑制垂体前叶产生促肾上腺皮质激素。随着长时间的抑制，肾上腺会萎缩（物理收缩），并且在停用外源性糖皮质激素后可能需要数月才能恢复全部功能。

在此恢复期间，患者在压力（例如疾病）期间容易出现肾上腺功能不全。虽然肾上腺恢复的抑制剂量和时间差异很大，但已制定临床指南来估计潜在的肾上腺抑制和恢复，以降低患者的风险。下面是一个例子：