苯氧苄胺

苯氧苄胺（以Dibenzyline和Dibenyline为商品名销售）是一种非选择性的、不可逆的α受体阻断剂。

它用于治疗高血压，特别是由嗜铬细胞瘤引起的高血压。与其他α受体阻滞剂相比，它的起效时间较慢，效果较持久。它也是xxx个用于治疗良性前列腺增生的α受体阻断剂，尽管由于其不利的副作用，目前很少用于该适应症。它已被用于治疗左心发育不全综合征。由于其抗肾上腺素的作用，它还被用于复杂区域疼痛综合征（CRPS）1型。如果在CRPS诊断的前3个月使用，它已被证明是有益的。研究中的苯氧苄胺长期以来一直被认为可以阻断射精而不影响精液质量或达到性高潮的能力，这可能使它成为一种有效的男性避孕药。这种作用是完全可逆的，被认为是输精管纵肌中α-1肾上腺素受体阻断的结果。由于对输精管、安瓿和射精管的可逆性麻痹作用，20毫克/天的剂量会导致无精症。由于这些作用，苯氧苄胺也可用于治疗男性早泄。

苯氧苄胺被用作抗高血压药，因为它能减少肾上腺素（肾上腺素）和去甲肾上腺素引起的血管收缩的功效。苯氧苄胺与肾上腺素受体形成xxx性共价键。根据这些受体结构的已知信息，它可能涉及跨膜螺旋3中3.36位的半胱氨酸的攻击，以形成一个稳定的联系。因此，它仍然xxx地与受体结合，阻止肾上腺素和去甲肾上腺素的结合。由于它在血管壁上发现的α-1肾上腺素受体的拮抗作用，这导致血管扩张，从而导致血压下降。苯氧苄胺的一个副作用是反射性心动过速。作为一种非选择性的α受体拮抗剂，它还会影响神经系统中突触后的α1和突触前的α2受体，因此减少交感神经活动。这将导致进一步的血管扩张、瞳孔收缩、消化道运动和分泌的增加，以及糖原合成。在临床上，非选择性α拮抗剂阻断α受体（但不区分α-1和α-2）。它们被用作抗高血压药，因为它们阻断α受体介导的血管收缩。对α-2受体的阻断进一步增强了β效应，增加了心输出量。苯氧苄胺具有持久的作用，与α受体共价结合。它目前xxx的临床用途是为嗜铬细胞瘤患者做手术准备；它的不可逆拮抗作用和由此产生的激动剂剂量-反应曲线xxx值的抑制，在对肿瘤的手术操作可能释放大量加压胺进入循环的情况下是可取的。通常情况下，苯氧苄胺不会被长期使用，因为新的受体会使α刺激上调。阿尔法拮抗剂的主要限制性副作用是，气压感受器反射被破坏，因此这可能会引起体位性低血压。

苯氧苄胺在5-羟色胺5-HT2A受体上也具有不可逆的拮抗/弱化部分激动剂特性。由于其5-HT2A受体的拮抗作用，苯氧苄胺可用于治疗类癌，这是一种分泌大量5-羟色胺并引起腹泻、支气管收缩和潮红的肿瘤。

苯氧苄胺含有一个立体中心，因此有两种对映体，即(R)型和(S)型。所有的商业制剂都含有该药物的外消旋体。